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吉莫斯特
2012-09-14         
药品名称】 中文名:吉莫斯特 中文化学名:5-氯-2,4-二羟基吡啶 英文名:gimeracil 英文化学名:5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine 【项目介绍】 胃癌是常见的癌肿之一,占消化道肿瘤的首位,在临床应用方面,5-氟尿嘧啶及其衍生物替加氟已广泛用于治疗胃肠道癌症患者,其中替加氟在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗到肿瘤作用,其能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物。替加氟口服吸收入肝经肝微粒体P-450作用生成5-FU,其接触到肝内二氢嘧啶脱氢酶(DPD)则降解失活,产生F-β-Ala由尿中排出,而吉莫斯特的药理作用是抑制DPD,从而提高了血浆中5-FU的浓度,并延长有效药物浓度的保持时间,使5-FU更多生成FdUMP,抑制胸腺嘧啶合成酶(TS),阻止DNA合成。 【工艺水平】 本产品我公司已经生产多年,工艺成熟。根据目前的市场情况,年产吉莫斯特及各步中间体2吨左右。 工艺路线如下:
 
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